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Che cos'è l'imatinib

Qual è il principio di azione

Che aspetto ha

Come si somministra

Potenziali effetti collaterali

Ulteriori informazioni


 

Che cos'è l'imatinib

L’imatinib è una sostanza che appartiene a una nuova classe di farmaci antitumorali mirati, i cosiddetti inibitori della crescita tumorale. Questa classe di molecole agisce contro i tumori in modo più selettivo rispetto alla chemioterapia tradizionale, in quanto riconosce alcune proteine che si trovano sulla parete delle cellule tumorali o all’interno della cellula, ovvero blocca i meccanismi con i quali le cellule si riproducono; siccome queste proteine si trovano solo in piccola parte anche sulle cellule sane, ne risulta che l’azione sia mirata verso le cellule tumorali. Gli inibitori della crescita tumorale possono uccidere le cellule tumorali o solamente impedire che si sviluppino.

L’imatinibè indicato per il trattamento di

-    pazienti adulti e pediatrici con leucemia mieloide cronica (LMC) con cromosoma Philadelphia (bcr-abl) positivo (Ph+) di nuova diagnosi, per i quali il trapianto di midollo osseo non è considerato come trattamento di prima linea.

-    pazienti adulti e pediatrici con LMC Ph+ in fase cronica dopo il fallimento della terapia con interferone-alfa, o in fase accelerata o in crisi blastica.

-    pazienti adulti e pediatrici con leucemia linfoblastica acuta con cromosoma Philadelphia positivo (LLA Ph+) di nuova diagnosi integrato con chemioterapia.

 -pazienti adulti con LLA Ph+ recidivante o refrattaria come monoterapia.

- pazienti adulti con malattie mielodisplastiche/mieloproliferative (MDS/MPD) associate a riarrangiamenti del gene del recettore per il fattore di crescita di origine piastrinica (PDGFR).

- pazienti adulti con sindrome ipereosinofila avanzata (HES) e/o con leucemia eosinofila cronica (LEC) con riarrangiamento FIP1L1-PDGFR.

Imatinib è indicato inoltre per

-    il trattamento di pazienti adulti con tumori stromali del tratto gastro-intestinale (GIST) maligni non operabili e/o metastatici, positivi al Kit (CD 117).

-    il trattamento adiuvante di pazienti adulti con un significativo rischio di recidiva dopo resezione di GIST positivi al Kit (CD 117). I pazienti con un rischio di recidiva basso o molto basso non dovrebbero ricevere il trattamento adiuvante.

-    il trattamento di pazienti adulti con dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP) non resecabile e pazienti adulti con DFSP recidivante e/o metastatico non elegibili per la chirurgia.

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Qual è il principio di azione

L’imatinib inibisce i segnali all’interno delle cellule neoplastiche, bloccando una serie di reazioni chimiche che sono alla base della crescita e riproduzione delle cellule.

La crescita delle cellule presenti nel nostro organismo è regolata da un gruppo di sostanze chimiche dette fattori di crescita. Questi si attaccano a delle particolari proteine presenti sulla superficie di alcune cellule, dando in tal modo inizio a una serie di reazioni chimiche all’interno della cellula che ne favoriscono la crescita e la riproduzione. Nei pazienti affetti da leucemia mieloide cronica e linfoblastica acuta, le cellule presentano una proteina recettore danneggiata, che invia il segnale di crescita e riproduzione alle cellule anche in assenza del fattore della crescita. L’imatinib identifica il recettore danneggiato e vi si aggancia, bloccando così lo sviluppo delle cellule. Proprio perché blocca il segnale della ‘crescita’, l’imatinib è detto anche inibitore della traduzione del segnale.

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Che aspetto ha

L’imatinib si presenta sotto forma di polvere di colore da bianco a giallo in capsula rigida opaca di colore da giallo chiaro a giallo-arancione. Ogni capsula contiene 100 mg di principio attivo.

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Come si somministra

L’imatinib si somministra per bocca. La dose raccomandata deve essere assunta una volta al giorno, durante i pasti con un abbondante bicchiere d’acqua per ridurre il rischio d’irritazioni gastrointestinali, oppure disciolta in acqua se il paziente ha difficoltà a ingerirla intera. La dose varia in funzione della malattia da trattare, dell’età e delle condizioni generali, come anche della risposta al trattamento. Attualmente, la dose giornaliera è di 400-600 mg, ma non dovrebbe comunque superare 800 mg al giorno. La durata del trattamento dipende dai benefici riportati.

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Potenziali effetti collaterali

Le reazioni ai farmaci variano da individuo a individuo. Non necessariamente gli effetti collaterali menzionati compariranno in tutti i pazienti che ricevono l’imatinib. Va, inoltre, tenuto presente che gli effetti collaterali possono variare se il trattamento è effettuato, anziché con un solo preparato, con una combinazione di farmaci.
Si descrivono di seguito gli effetti collaterali più comuni e anche i meno frequenti, mentre sono stati tralasciati gli effetti collaterali molto rari. L’obiettivo è di prepararvi ad affrontarli nel caso in cui si manifestino. È necessario comunicare all’oncologo che vi ha in cura qualunque effetto collaterale che ritenete possa essere connesso con la terapia.

Effetti collaterali comuni

Nausea e vomito. Nonostante l’imatinib non sia un farmaco chemioterapico tradizionale, questi sintomi possono insorgere ugualmente, e durare anche per alcuni giorni. Di solito la nausea è d’intensità modesta, ed è sufficiente assumere un antiemetico. Il vomito è raro. Per chi riceve questo farmaco in associazione alla chemioterapia, la probabilità di accusare questi sintomi è decisamente più alta.

Per approfondire

Maggiori informazioni sui problemi nutrizionali sono disponibili su La nutrizione nel malato oncologico e su Neoplasia e perdita di peso - Che cosa fare?  

Diarrea. Se si presenta, è in forma lieve (una-due scariche al giorno); raramente è severa. Può essere controllata facilmente con i comuni farmaci antidiarroici. Se si presentasse in forma severa, potrebbe essere necessario sospendere il trattamento o ridurre le dosi della chemioterapia. In ogni caso, è necessario bere molto per reintegrare i liquidi perduti.

Cefalea. Può giovare bere molto, e in ogni caso è bene informare l’oncologo, perché può essere un segno d’ipertensione arteriosa.

Crampi e dolori muscolari. Generalmente si presentano in forma lieve; se creano dolore persistente, può essere utile assumere un antiinfiammatorio. Se il dolore non risponde agli analgesici, può essere necessario sospendere la terapia per alcune settimane.

Modificazioni della cute. La terapia può causare un’eruzione cutanea, simile all’acne, che può dare prurito. Sono consigliati saponi neutri, ed eventualmente creme antistaminiche.

Temporanea riduzione della produzione di cellule ematiche da parte del midollo osseo. Può manifestarsi alcune settimane dopo l’inizio della terapia, e tende a restare stabile e modesta. La diminuzione dei globuli rossi provoca diminuzione dell’emoglobina e quindi anemia, che si manifesta principalmente con sensazione di spossatezza fisica; la diminuzione dei globuli bianchi facilita l’insorgere d’infezioni, il cui segno è la febbre, di solito con brivido; la diminuzione delle piastrine provoca ecchimosi, ossia lividi, o emorragie.

Se la terapia prevede l’associazione con i farmaci chemioterapici, le probabilità di andare incontro a diminuzione dei globuli è più alta. Per questo sarete sottoposti a esami periodici del sangue per controllare la funzionalità del midollo osseo. Qualora si verifichi una netta diminuzione del conteggio delle cellule ematiche, la somministrazione del farmaco può venire rinviata di alcuni giorni per permettere il recupero della funzionalità del midollo osseo.  Se la temperatura sale oltre 38° C o se insorgono ecchimosi o emorragie senza apparente motivo, è necessario consultare l’oncologo o l’ospedale.

Effetti collaterali meno frequenti

Ritenzione di liquidi. È un effetto poco comune. Si manifesta con gonfiore del viso, delle mani, delle caviglie, e aumento di peso. Può essere utile assumere un diuretico.

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Ulteriori informazioni

Alcuni farmaci potrebbero interferire con la chemioterapia. Per questo motivo, comunicate all’oncologo quali farmaci assumete prima di cominciare il trattamento e consultatelo prima di assumere altri farmaci.
Gravidanza e fertilità. Non vi sono dati sufficienti sugli effetti del farmaco a lungo termine, per cui sono sconsigliate in modo assoluto le gravidanze durante la terapia. Se questo farmaco viene somministrato assieme ai chemioterapici, è necessario ricordare che il periodo durante il quale è sconsigliato intraprendere una gravidanza dura cinque anni dal termine della chemioterapia.

Reazioni allergiche. L’imatinib, come qualsiasi altro farmaco, può provocare reazioni allergiche, come lo sviluppo di un’eruzione cutanea accompagnata da prurito, rialzo termico, brividi, rossore localizzato al volto, senso di vertigini, cefalea, mancanza di respiro, ansia. Questi disturbi possono venire in forma lieve o in forma severa, e in questo caso richiedono un trattamento appropriato.

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Letture consigliate

- Collana del Girasole: La chemioterapia, La caduta dei capelli, La nutrizione nel malato oncologico

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Aimac è grata alla Divisione di Oncologia Medica dell'Ospedale Sacro Cuore Don Calabria - Negrar (VR) e in particolare ai Dott. Gianluigi Lunardi, Marco Venturini e a Francesca Coati; all’Istituto Regina Elena di Roma e in particolare alle Dott. Antonia Marina La Malfa e Antonietta Coratti per la revisione critica del testo.

Aimac è grata alla Divisione di Oncologia Medica dell'Ospedale Sacro Cuore Don Calabria - Negrar (VR) e in particolare ai Dott. Paola Agnese Cassandrini, Gianluigi Lunardi, Marco Venturini e a Francesca Coati; all’Istituto Regina Elena di Roma e in particolare alle Dott. Antonia Marina La Malfa e Antonietta Coratti per la revisione critica del testo.

Titolo originale: Imatinib (Glivec®)

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