Farmaci autorizzati: Tasigna®
Che cos’è il nilotinib
Qual è il principio di azione
Che aspetto ha
Come si somministra
Potenziali effetti collaterali
Effetti collaterali meno frequenti
Ulteriori informazioni
Che cos’è il nilotinib
Il nilotinib è una sostanza che appartiene a una nuova classe di farmaci antitumorali mirati, i cosiddetti inibitori della crescita tumorale. Questa classe di molecole agisce contro i tumori in modo più selettivo rispetto alla chemioterapia tradizionale, in quanto riconosce alcune proteine che si trovano sulla parete delle cellule tumorali o all’interno della cellula, ovvero blocca i meccanismi con i quali le cellule si riproducono; siccome queste proteine si trovano solo in piccola parte anche sulle cellule sane, ne risulta che l’azione sia mirata verso le cellule tumorali. Gli inibitori della crescita tumorale possono uccidere le cellule tumorali o solamente impedire che si sviluppino.
In particolare nilotinib è un potente inibitore dell’attività della tirosin chinasi ABL dell’oncoproteina BCR-ABL; inibisce selettivamente la proliferazione e induce l’apoptosi nelle linee cellulari e nelle cellule leucemiche primarie positive al cromosoma Philadelphia nei pazienti con LMC.
Pertanto Tasigna è indicato per il trattamento di pazienti adulti con leucemia mieloide cronica (LMC) con cromosoma Philadelphia positivo di nuova diagnosi in fase cronica.
Qual è il principio di azione
Il nolotinib inibisce i segnali all’interno delle cellule neoplastiche, bloccando una serie di reazioni chimiche che sono alla base della crescita e riproduzione delle cellule.
La crescita delle cellule presenti nel nostro organismo è regolata da un gruppo di sostanze chimiche dette fattori di crescita. Questi si attaccano a delle particolari proteine presenti sulla superficie di alcune cellule, dando in tal modo inizio a una serie di reazioni chimiche all’interno della cellula che ne favoriscono la crescita e la riproduzione. Nei pazienti affetti da leucemia mieloide cronica le cellule presentano una proteina recettore danneggiata, che invia il segnale di crescita e riproduzione alle cellule anche in assenza del fattore della crescita. Il nilotinib identifica il recettore danneggiato e vi si aggancia, bloccando così lo sviluppo delle cellule. Proprio perché blocca il segnale della ‘crescita’, il nilotinib è detto anche inibitore della traduzione del segnale. Nilotinib agisce bloccando la protein chinasi chiamata chinasi "BCR-ABL". Questo enzima è prodotto dalle cellule leucemiche, che induce a proliferare in maniera incontrollata. Bloccando la chinasi Bcr-Abl, Tasigna contribuisce a controllare l'espansione delle cellule leucemiche.
Che aspetto ha
Il nilotinib si presenta in forma di polvere da bianca a giallina contenuta in capsule rigide di gelatina opache e di colore rosso, con una scritta nera assiale “NVR/BCR”.
Come si somministra
Il nilotinib si somministra per bocca. La dose raccomandata di Tasigna è di 300 mg due volte al giorno.
Tasigna deve essere assunto due volte al giorno a distanza di circa 12 ore e non deve essere assunto con il cibo. Le capsule rigide devono essere inghiottite intere con acqua. Non si deve assumere cibo nelle 2 ore precedenti l’assunzione della dose e non deve essere assunto cibo per almeno un’ora dopo l’assunzione della dose.
Per i pazienti che non riescono a deglutire le capsule rigide, il contenuto di ogni capsula rigida può essere disperso in un cucchiaino da tè di passata di mela (purea di mela) e deve essere assunto immediatamente. Non deve essere utilizzato più di un cucchiaino da tè di passata di mela e nessun altro cibo oltre alla passata di mela.
La dose tuttavia può variare in funzione della malattia da trattare, dell’età e delle condizioni generali, come anche della risposta al trattamento. La durata del trattamento dipende dai benefici riportati.
Potenziali effetti collaterali
Le reazioni ai farmaci variano da individuo a individuo. Non necessariamente gli effetti collaterali menzionati compariranno in tutti i pazienti che ricevono il nilotinib. Va, inoltre, tenuto presente che gli effetti collaterali possono variare se il trattamento è effettuato, anziché con un solo preparato, con una combinazione di farmaci.
Si descrivono di seguito gli effetti collaterali più comuni e anche i meno frequenti, mentre sono stati tralasciati gli effetti collaterali molto rari. L’obiettivo è di prepararvi ad affrontarli nel caso in cui si manifestino. È necessario comunicare all’oncologo che vi ha in cura qualunque effetto collaterale che ritenete possa essere connesso con la terapia.
Effetti collaterali comuni
Nausea e vomito. Nonostante il nilotinib non sia un farmaco chemioterapico tradizionale, questi sintomi possono insorgere ugualmente, e durare anche per alcuni giorni. Di solito la nausea è d’intensità modesta, ed è sufficiente assumere un antiemetico. Il vomito è raro. Per chi riceve questo farmaco in associazione alla chemioterapia, la probabilità di accusare questi sintomi è decisamente più alta.
Diarrea. Se si presenta, è in forma lieve (una-due scariche al giorno); raramente è severa. Può essere controllata facilmente con i comuni farmaci antidiarroici. Se si presentasse in forma severa, potrebbe essere necessario sospendere il trattamento o ridurre le dosi della chemioterapia. In ogni caso, è necessario bere molto per reintegrare i liquidi perduti.
Cefalea. Può giovare bere molto, e in ogni caso è bene informare l’oncologo, perché può essere un segno d’ipertensione arteriosa.
Crampi e dolori muscolari. Generalmente si presentano in forma lieve e possono essere localizzati soprattutto nella parte superiore del corpo (intesi come dolori addominali).; se creano dolore persistente, può essere utile assumere un antiinfiammatorio (es. tachipirina). Se il dolore non risponde agli analgesici, può essere necessario sospendere la terapia per alcune settimane.
Modificazioni della cute. La terapia può causare un’eruzione cutanea, simile all’acne, che può dare prurito. Sono consigliati saponi neutri, ed eventualmente creme antistaminiche.
Temporanea riduzione della produzione di cellule ematiche da parte del midollo osseo. Può manifestarsi alcune settimane dopo l’inizio della terapia, e tende a restare stabile e modesta. La diminuzione dei globuli rossi provoca diminuzione dell’emoglobina e quindi anemia, che si manifesta principalmente con sensazione di spossatezza fisica; la diminuzione dei globuli bianchi facilita l’insorgere d’infezioni, il cui segno è la febbre, di solito con brivido; la diminuzione delle piastrine provoca ecchimosi, ossia lividi, o emorragie.
Se la terapia prevede l’associazione con i farmaci chemioterapici, le probabilità di andare incontro a diminuzione dei globuli è più alta. Per questo sarete sottoposti a esami periodici del sangue per controllare la funzionalità del midollo osseo. Qualora si verifichi una netta diminuzione del conteggio delle cellule ematiche, la somministrazione del farmaco può venire rinviata di alcuni giorni per permettere il recupero della funzionalità del midollo osseo. Se la temperatura sale oltre 38° C o se insorgono ecchimosi o emorragie senza apparente motivo, è necessario consultare l’oncologo o l’ospedale.
Effetti collaterali meno frequenti
Ritenzione di liquidi. È un effetto poco comune. Si manifesta con gonfiore del viso, delle mani, delle caviglie, e aumento di peso. Può essere utile assumere un diuretico.
Stipsi. Fa parte degli effetti indesiderati dovuti alla tossicità gastrointestinale. Eventualmente potrebbe essere utile assumere sostanze ad effetto lassativo.
Ulteriori informazioni
Alcuni farmaci potrebbero interferire con la chemioterapia. Per questo motivo, comunicate all’oncologo quali farmaci assumete prima di cominciare il trattamento e consultatelo prima di assumere altri farmaci.
Gravidanza e fertilità. Non vi sono dati sufficienti sugli effetti del farmaco a lungo termine, per cui sono sconsigliate in modo assoluto le gravidanze durante la terapia. Se questo farmaco viene somministrato assieme ai chemioterapici, è necessario ricordare che il periodo durante il quale è sconsigliato intraprendere una gravidanza dura cinque anni dal termine della chemioterapia.
Reazioni allergiche. Il nilotinib, come qualsiasi altro farmaco, può provocare reazioni allergiche, come lo sviluppo di un’eruzione cutanea accompagnata da prurito, rialzo termico, brividi, rossore localizzato al volto, senso di vertigini, cefalea, mancanza di respiro, ansia. Questi disturbi possono venire in forma lieve o in forma severa, e in questo caso richiedono un trattamento appropriato.
Aimac è grata alla dott.ssa Giulia Iardella, collaboratrice IRCCS San Raffaele Pisana, per la revisione critica del testo.
Ultima revisione: marzo 2017
Titolo originale: Nilotinib (Tasigna®)
